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本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑 / j# s, U# j! ?+ y2 R" R0 ~0 q3 |
+ {$ H D7 D: w4 u n' S6 o1 c布格替尼（Brigatinib）可以选择性地抑制 ALK，ROS1和其他超过250种激酶，其效力在体外比克唑替尼高12倍，并且能够克服克唑替尼的耐药。' ~6 D; x- ~6 u/ l2 d, ^3 I
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布格替尼还是一种强效的选择性ALK/EGFR双重抑制剂，对ALK激酶的IC50仅为 0.62nmol/l， 对已知的ALK-TKIs耐药的ALK二次突变也有效， 还能对抗难治性耐药突变G1202R。
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2 Y# u" Y/ {# M: ]" n2 x除L1198F突变体之外，布格替尼抑制活性比克唑替尼所有突变体高2.2~77倍。布格替尼抑制活性比舍瑞替尼的L1152R/P、C1156Y、L1198F及G1269A突变体高３倍以上；也比艾乐替尼的L1152R、I1171N、V1180L、L1196M、G1202R及G1269A突变体的抑制活性高３倍以上。[1]% a7 Z, N1 }& E$ }2 W% E6 M
- Z+ K; s. i3 t/ o. k7 A0 o不良反应：最常见的治疗相关不良反应包括任何级别的胃肠道不良反应（包括恶心和腹泻）、头痛和咳嗽、高血压、肌酸磷酸激酶增加、肺炎、≥3级的脂肪酶水平升高。[2]
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& M4 }% v, x9 j' b# N2 b) [9 `$ X X; ~$ v4 A
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图1 布格替尼化学式[2] ' f6 s6 w: m$ {/ Q! j
6 u. W! M- O4 v7 G- D ]- ^
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布格替尼说明书.pdf
(278.11 KB, 下载次数: 81)
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共1条精彩回复，最后回复于 2022-5-26 10:28
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本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑 % j. Z- q; C Y* H/ ]( k3 n
$ j& T! Y; P/ s9 ^8 t9 U9 A参考文献1 [% `- F1 x J7 f% \
- f3 o! F$ m' V9 W[1]杨雪,倪倩,裴艺芳,封宇飞.间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂布格替尼的药理作用与临床评价[J].临床药物治疗杂志,2018,16(06):32-36. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... zSd6OqRKm7cjTIsVtwG0 I" h4 c( K f& b. n- W/ p$ b0 {3 E! p
[2]赵梅,张以若,杜瀛瀛.ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌靶向治疗进展[J].中华全科医学,2020,18(02):286-290.DOI:10.16766/j.cnki.issn.1674-4152.001227. |
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求助，病情进展和接下来的治疗方案
爸爸四月中下旬从工地回家，到本地医院发现就已经是肺腺癌晚期脑转，排出胸腔大量积液
肺腺癌3B KRAS12C/TP53共突变 TPS85%
瘤子比较大将近10cm 用的培美曲塞+卡铂+K药
喜讯！国产抗癌新药正面打败药王！无
作者：seacat
正在举行的WCLC2024大会传来喜讯，周彩存教授在大会上口头报告：国产PD
肺腺癌脑转ret融合求后续治疗方案
患者男62岁，8月27日因头疼头晕到医院就诊，无吸烟史，CT检查医生怀疑转移瘤，8月28日
父亲肺腺癌晚期，靶向原发耐药，化疗
父亲肺腺癌晚期，胸水基因检测EGFR L858R突变，一直有胸水（目前已经包裹性胸水了），
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