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[靶向药信息] CD20抑制剂——奥比妥珠单抗

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28738 1 小方 发表于 2022-5-31 10:13:43 |

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本帖最后由 小方 于 2022-5-31 10:25 编辑 $ V0 V2 N- q  Y4 \8 D
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奥比妥珠单抗是首个被美国FDA批准的获准BTD的治疗药物, 联合苯丁酸氮芥治疗CLL。此外,由于慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)属于少见疾病,FDA在2012年授予Gazyva“孤儿药”称号。
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/ {4 i7 }9 N6 H0 K( a性质与用法:奥比妥珠单抗是一种无色透明至略带棕色、不含防腐剂的无菌液体,封装于一次性使用的小瓶中,每瓶含量1000 mg,浓度为25 mg· mL-1。奥比妥珠单抗用氯化钠注射液稀释后通过静脉滴注,不可静脉推注或静脉快速注射给药。推荐以28d为一个疗程,共6个疗程。6 }/ Y4 N; d3 v. c. k
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作用机制:奥比妥珠单抗是一种经过Fc段修饰的人源糖基化Ⅱ型抗CD20单克隆抗体。 CD20 是表达于人正常B细胞表面的一种跨膜蛋白,在B淋巴细胞的增殖、活化、分化及信号传导中起重要作用,是B细胞的特异性标志,是治疗B细胞淋巴瘤的理想作用靶点。从1997年第一个抗CD20治疗性单克隆抗体利妥昔单抗(商品名:美罗华)批准上市以来,B细胞淋巴瘤的治疗便产生了革命性的改变。) ]5 {2 R0 w# m# [" b' S
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利妥昔单抗属于Ⅰ型抗CD20单克隆抗体,是一种人鼠嵌合型IgG1免疫球蛋白,通过动员CD20至脂筏(lipid rafts)进行重新分配,诱导补体依赖细胞毒作用(complement dependent cytotoxicity, CDC) 和抗体依赖细胞介导的细胞毒作用(antibody dependent cellular cytotoxicity,ADCC),具有杀伤淋巴瘤细胞的临床活性, 其中CDC是利妥昔单抗杀伤淋巴瘤细胞的主要机制。但由于低水平的补体活性或激活补体的细胞毒性降低,一些淋巴细胞对CDC具有抵抗作用。与利妥昔单抗等Ⅰ型抗体不同,奥比妥珠单抗是一个全人源化Ⅱ型单抗。尽管奥比妥珠单抗的作用表位与利妥昔单抗相似,但它与利妥昔单抗结合的位点不同,抗原表位更大。奥比妥珠单抗由亲代B- Ly1小鼠抗体人源化再进行Fc段糖基化而得,这一结构增加了它与NK细胞等免疫细胞上FcγR Ⅲ的亲和力,从而增强了ADCC作用及直接细胞毒作用,削弱了CDC作用,使得药物活性及疗效得以提高。0 |) K; Y$ T* _( a* c
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常见不良事件:奥比妥珠单抗与苯丁酸氮芥联用时常见的不良事件是输液相关反应、中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、发热、咳嗽以及肌肉骨骼疼痛。输液反应为最常见的不良事件,尤其是首次输注时输液反应发生率为69%,第2次输注时可降至3%,之后发生率小于1%。
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1 ^3 U% [% L  J) r6 @, [, j/ l  ~罕见不良事件:在奥比妥珠单抗的说明书中,有一项加黑框的警告,提示该药物可能引发较为严重但罕见的不良事件为乙型肝炎病毒(HBV)再激活及进行性多灶性白质脑病(progressive multifocal leukoencephalopathy,PML)。这是奥比妥珠单抗与其他同类的单克隆抗体药物所共有的已知风险,患者应该被告知这些风险。. X$ T. o, K1 P( i

7 ^3 \0 O/ h% G" r长期以来,利妥昔单抗在B细胞血液系统肿瘤的治疗中有着十分重要的地位,现在奥比妥珠单抗展现出了良好的应用前景,其有潜力在CLL甚至其他B细胞淋巴瘤的治疗上取代利妥昔单抗。尽管如此,尚待更多的临床试验来验证奥比妥珠单抗的疗效及安全性。目前在全世界范围内,奥比妥珠单抗用于治疗DLBCL、FL等的临床试验正在进行中,以期能获得更加广泛的适用范围。
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# {7 o7 m) K9 f& e6 h! W5 w* s1 C 奥比妥珠单抗说明书.pdf (1.11 MB, 下载次数: 272)

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-31 10:18

小方  版主 发表于 2022-5-31 10:18:27 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
参考文献  a7 W3 b: ~8 g# e6 d% H  f, |
[1]刘熠晗,黎承平.治疗慢性淋巴细胞白血病的新药:奥比妥珠单抗[J].中国新药与临床杂志,2015,34(08):584-588.DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2015.08.004. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... N9jt7xFHcVlrVYY6E1H

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