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c-Met 抑制剂 抑制剂的总结,XL184这个著名的药就属于C- ...
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c-Met 抑制剂 抑制剂的总结,XL184这个著名的药就属于C-MET抑制剂
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asd11
发表于 2014-11-19 10:12:39
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c-Met 抑制剂
目录号 产品名称 产品简介
M2080 INCB28060 INCB28060是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,抑制RONβ, EGFR和HER-3活性。
M1922 MGCD265 MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。
M1901 Golvatinib Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。
M1899 PHA-665752 PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM,对c-Met选择性比RTKs及STKs高50倍以上。
M1890 SU11274 SU11274是选择性的Met抑制剂,IC50为10 nM,对PGDFRβ, EGFR和Tie2没有作用效果。
M1811 ARQ-197 Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。
M1793 JNJ-38877605 JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。
M1777 SGX523 SGX-523是一种选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。
M1766 PF-04217903 PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。
M1765 PF-2341066 Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM。
M1758 Foretinib Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,作用于Met和KDR作用最强,IC50分别为0.4 nM和0.9 nM,对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。
M1757 XL-184 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,靶向作用于VEGFR2和c-Met时,IC50为0.035 nM ,也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM。
M1745 AMG-458 AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
M1683 BMS 794833 BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。
M1682 BMS-777607 BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met, Axl, Ron和Tyro3时,IC50分别为3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
M1647 AMG-208 AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM。
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