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一、靶点介绍
$ q s! [* J5 Q+ L# {细胞分裂周期7（cell division cycle 7，CDC7）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，在调节正常细胞周期进程中起着至关重要的作用。CDC7通过调节DNA合成和DNA损伤反应，这两种在肿瘤细胞生存中的关键功能，成为一个非常具有吸引力的药物靶点。
6 b3 }) r6 f5 K5 o% z
6 _4 S# X; V) X" L6 ?! O+ [
* z9 _& `/ V. Q图1 靶点机制[1] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 17:41
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二、可用药物
4 \! F1 c4 |( R) e, }* r目前在国内进入临床研究的CDC7靶向药较少，下图为识别CDC7激酶的特定小分子抑制剂。
: d9 }3 K1 d, ~8 m. v
" T$ e0 W5 S8 Y1 Q
9 D1 Y( i* K0 D2 D- O8 E图2 可用的Cdc7抑制剂 8 ^7 p( H9 Q$ G' S2 y. X1 B
- }' F3 l2 B; \0 ^9 A: ?
针对 CDC7 靶点，国际上正在已进行过多项临床研究，包括 Simurosertib （TAK931）、AS-0141、XL-413 等，但多为I期或I/II期研究。目前国内仅有正大天晴的 CDC7 抑制剂在进行临床研究，为 TQB3824 在晚期恶性肿瘤受试者中的安全性和药代动力学I期临床研究。
2 B# _/ x& P: _
# _6 z% O _( R/ i& k现在还需要研究者精心的设计和创新的方案，以最大限度地提高Cdc7抑制剂在抗癌治疗中产生重大影响的机会。 |
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三、参考文献
* T2 A0 n1 E1 E2 K$ |[1]Montagnoli A, Moll J, Colotta F. Targeting cell division cycle 7 kinase: a new approach for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2010 Sep 15;16(18):4503-8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-0185. Epub 2010 Jul 20. PMID: 20647475. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20647475/
6 F9 b2 H& F) v4 d% c1 A[2]Swords R, Mahalingam D, O'Dwyer M, Santocanale C, Kelly K, Carew J, Giles F. Cdc7 kinase - a new target for drug development. Eur J Cancer. 2010 Jan;46(1):33-40. doi: 10.1016/j.ejca.2009.09.020. PMID: 19815406. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19815406/* y: N5 p2 U9 V: e! u0 _
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述 |
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