肺癌可用靶点——CSF1R

一、靶点介绍

$ |# J- o2 X3 ^9 V集落刺激因子-1受体( Colony-stimulating factor-1 receptor，CSF-1R) 又称巨噬细胞集落刺激因子受体 (M acrophage colony-stimulating factor receptor，M -CSFR)，是一种跨膜受体酪氨酸激酶，广泛表达于单核细胞、巨噬细胞、粒细胞和肿瘤细胞。
: N9 c, _# \+ ?
+ {8 \3 }7 v7 S已知CSF-1R具有2种配体: 集落刺激因子(Colony-stimulating factor-1，CSF-1)和白细胞介素-34 (Interleukin 34，IL-34)。CSF-1R由原癌基因c-Fms编码产生并在人体免疫系统中起着重要的调节作用。CSF-1与CSF-1R结合成二聚体后，引起CSF-1的自身磷酸化，从而活化单核巨噬细胞，进而促进肿瘤的生长、肿瘤新血管的生成及肿瘤细胞的侵袭与转移等。[1]
* u$ r/ W. o7 {0 C* c4 H6 [
6 _; x) q/ k* \: W- k' v

) h* t3 s7 t7 @- j图1 靶点机制[2]

8 [/ e; g' F( m, }& P

二、可用药物

  Q4 ?$ E' }# B& D% U3 r0 D培西达替尼 (商品名为Turalio)是由第一三共株式会社研发的用于成人腱鞘巨细胞瘤（TGCT）的酪氨酸激酶抑制剂，2019年8月2日FDA批准培西达替尼用于存在严重功能限制，且不适合手术改善的TGCT患者的全身治疗。培西达替尼是第一个批准用于TGCT患者的全身治疗药物。[1]

三、参考文献
[1]狄潘潘,贾淑云,梁海.治疗腱鞘巨细胞瘤新药-培西达替尼[J].实用药物与临床,2020,23(08):764-768.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202008022. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... ws0Mgs_wWGb90w5UKSE
[2]Hume DA, MacDonald KP. Therapeutic applications of macrophage colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and antagonists of CSF-1 receptor (CSF-1R) signaling. Blood. 2012 Feb 23;119(8):1810-20. doi: 10.1182/blood-2011-09-379214. Epub 2011 Dec 20. PMID: 22186992. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186992/