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carvacrol香芹酚,一种消炎杀菌的mtor抑制剂替代药物,可以在特定的情境下替代使用--比如必须要用mtor抑制剂的患者却因为肺炎等原因而不能用依维莫司等mtor靶向药时。) H7 G* f1 [$ q" A* h7 l, [
2 ^; N1 C% R2 ^" L3 ]6 u一、香芹酚与mtor的结合亲和力+ u. h! E/ g9 u3 K* P
! c4 W8 G/ A: a; [% B1、《Carvacrol: An In Silico Approach of a Candidate Drug on HER2, PI3Kα, mTOR, hER-α, PR, and EGFR Receptors in the Breast Cancer》
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3 ]! i9 ]/ w, q香芹酚与mtor的 docking score 是 -7.5 kcal/mol;西罗莫司 酚与mtor的 docking score 是-8.6 kcal/mol,差距不大。而西罗莫司是目前对mtor IC50值最低的mtor抑制剂,ic50值在0.1nm;依维莫司的ic50值在1.4-2.6nm。1 J) L6 T) u& {; [; o! c
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二、香芹酚的药物相似性
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0 s% b2 y( Z Z3 ] P6 M6 X8 i以上这些数据表明香芹酚具有可用药性,具有作为口服活性的肿瘤药物的潜力。) p% K! M$ x! T( o0 B2 ~# i- |. d
4 E6 m1 u$ C1 y2 B( \三、香芹酚的实际药用6 Y0 T7 A7 h& F! j7 o- ]& T
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香芹酚消炎杀菌,目前已有一些临床试验用香芹酚治疗肺炎哮喘等疾病,有很好的疗效。
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+ q6 {$ R7 f, I5 b. d7 \5 H9 a* e1、《Carvacrol improves pulmonary function tests, oxidant/antioxidant parameters and cytokine levels in asthmatic patients: A randomized, double-blind, clinical trial》7 b7 |& ^4 z" g$ U" H0 S" @
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用香芹酚治疗哮喘的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤,即一个50公斤的患者每天吃60毫克;分成三次吃。5 t) G5 n" V: g; r/ a" |; a
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2、《Carvacrol ameliorates haematological parameters, oxidant/antioxidant biomarkers and pulmonary function tests in patients with sulphur mustard-induced lung disorders: A randomized double-blind clinical trial》' ?- z0 F% i @# Q8 |) U4 s
% D* y5 P0 u( L6 p* C# @' l! R) [用香芹酚治疗硫芥引发的肺病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。$ E9 A" R, s1 J2 y/ ~0 U
: j* I- m7 s; l# |- B$ e2 d3 @3、《The effect of carvacrol on inflammatory mediators and respiratory symptoms in veterans exposed to sulfur mustard, a randomized, placebo-controlled trial》5 s: `/ o6 O6 J: P/ s7 B. k" j; Q
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用香芹酚治疗硫芥引发的炎症和呼吸系统疾病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。1 H7 c* d0 n" f7 ]7 [2 f
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4、《Possible therapeutic effect of carvacrol on asthmatic patients: A randomized, double blind, placebo-controlled, Phase II clinical trial》
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用香芹酚治疗哮喘的二期临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。
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' ]( Z' x! D" J5、《Safety and tolerability of carvacrol in healthy subjects: a phase I clinical study》
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香芹酚对于健康人群的安全性、耐受性的临床试验。每天总剂量每公斤2毫克,分三次吃;健康人群耐受良好,没有安全问题。
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. v+ t9 ]4 O* M3 T, V: E可以参考上述临床试验剂量来用。 |