耐药后发现，在实验中的新药真多，都是希望啊，哪个管用呢

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& b1 C8 E; g! K) A因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。

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简单总结一下：

. I) O5 _3 E1 e" z3 L1 b/ N
1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，
3 X0 p* M/ x4 l( S6 O3 [- ^* i& H奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。
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2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症

吉非替尼( gefitinib， Iressa)
埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
6 q& c0 S* {1 z7 [" U5 Q拉帕替尼( lapatinib，Tykerb)
$ @1 |/ p8 P( [5 Q$ U西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)

2 E0 x0 U' ~) g3 r& g% G其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。

0 [9 N6 g' f- W( o5 B$ V$ e来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？
9 w! T8 K: {9 Y& K; M
3、应对耐药的方法 主要有两个
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一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。
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不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。

+ Q1 O( i7 h5 N9 S' E) D联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药

/ U& \% x; X; |* A$ q0 a这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
) ~: ]9 p- S8 n5 t
/ a) T' f& V* q! \+ u0 R
4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。
6 ]- u* C! A8 |, O! ^. Z5 B


主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。

: U8 U( I: ?" z9 n3 a* tPF02341066
# B* a% C. U3 c3 Q- yGSK1363089
ARQ197
8 c/ ~: r$ ?9 ~0 R9 t7 HXL184
XL880
1 D& \. p0 g2 b( j7 I+ SSCH900105
BIBW2992
XL647
- e& P$ d8 H2 i/ I- [HKI-272
PF00299804
BMS690514
: D7 g7 G6 C9 Y7 N3 uJNJ38877605
6 ?- D8 |% {9 {8 X6 LOSI-906
$ C* p8 v! L) d2 J9 yPLX4032
7 J3 |5 ~2 H( [6 aXL281
GSK2118436
PD0325901
7 k) E% t1 J( C5 n9 rARRY-142886
AZD8330
8 A; I( ^3 r% \3 QGDC-0973
3 F# Y4 s! X" a+ b* nZAD6244
6 k3 y/ u. \3 s7 Q+ C) @5 [TAK-733
9 k5 R/ O* p/ x/ l1 I, }! @4 n/ GAS703026
( M6 x7 `* N2 s6 [" i: C7 LGSK11202212
RO4987655
RO5126766
: c) v8 o9 X2 N. ^BEZ235
! I7 H% Q& q9 |1 n5 OXL765
XL147
GDC0941
CCI-779
RAD-001
MK2206
EKB-569

有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！

3 n" t# T5 ]$ Z2 h: [% g7 _ 表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf (479.46 KB, 下载次数: 409)

2012-7-19 22:53 上传

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  n+ k. c" X8 y+ q1 N7 H: V
随便放一篇吧

8 p5 ~& M- w9 N5 h5 a" U3 a) e附件上传一个 上文提到的吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药的原文 Lovastatin overcomes gefitinib resistance in human.pdf (513.33 KB, 下载次数: 370)

2012-7-19 22:34 上传

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吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。

老马，你真是太牛了！什么都知道！

希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。

我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？

请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

                               
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$ T) \6 I( F# P" e) [" \请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

                               
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; s% s7 e1 ?# a6 i) n# U请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

3 L8 |( z, R7 t, }/ D. m我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。

lliyany 发表于 2012-7-20 11:30

! I2 w' [4 N# b                               
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1 V# F+ v( s; u. P0 [9 i! z老马，你真是太牛了！什么都知道！

咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢