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一、靶点介绍 z* w: G- ]' |, G) j) Q I9 p8 |
细胞分裂周期7（cell division cycle 7，CDC7）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，在调节正常细胞周期进程中起着至关重要的作用。CDC7通过调节DNA合成和DNA损伤反应，这两种在肿瘤细胞生存中的关键功能，成为一个非常具有吸引力的药物靶点。; T9 a# {4 w- _& z
+ g9 C* r/ n* K% g
( Z: d6 R, v) G2 R3 x- n% H
图1 靶点机制[1] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 17:41
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二、可用药物
! f7 Q1 L4 F8 g: j4 P. v目前在国内进入临床研究的CDC7靶向药较少，下图为识别CDC7激酶的特定小分子抑制剂。, H2 |) D4 h/ v- z$ d
- B1 Y% j c1 r0 U9 D1 d5 ~7 O
8 ]' e2 o$ | Y; u. y, Y! K图2 可用的Cdc7抑制剂
- z/ ~' _0 `/ S; ^" t2 m9 \
% U9 C/ ~# }: B9 j) T针对 CDC7 靶点，国际上正在已进行过多项临床研究，包括 Simurosertib （TAK931）、AS-0141、XL-413 等，但多为I期或I/II期研究。目前国内仅有正大天晴的 CDC7 抑制剂在进行临床研究，为 TQB3824 在晚期恶性肿瘤受试者中的安全性和药代动力学I期临床研究。
9 _$ v# a8 K) i, E# Q
( w! }* ], t. M+ t现在还需要研究者精心的设计和创新的方案，以最大限度地提高Cdc7抑制剂在抗癌治疗中产生重大影响的机会。 |
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三、参考文献
! u. L" H b2 Z% d/ r; \[1]Montagnoli A, Moll J, Colotta F. Targeting cell division cycle 7 kinase: a new approach for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2010 Sep 15;16(18):4503-8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-0185. Epub 2010 Jul 20. PMID: 20647475. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20647475/& i2 d ~, l/ I3 |% Q
[2]Swords R, Mahalingam D, O'Dwyer M, Santocanale C, Kelly K, Carew J, Giles F. Cdc7 kinase - a new target for drug development. Eur J Cancer. 2010 Jan;46(1):33-40. doi: 10.1016/j.ejca.2009.09.020. PMID: 19815406. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19815406/
: K2 r! I, k* J) C9 f: |[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述 |
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