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为什么这么多替尼?

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1068 1 cyberholic 发表于 2015-6-9 21:13:36 |

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了解靶向药过程中,发现怎么这多“替尼”,搜索了一下,放这大家看看! S3 [  E) Q  |% g

  }$ ?7 @9 I  m( P$ A9 s替尼渐欲迷人眼9 Q+ Q6 \* ?, Y9 j, [+ O* S+ \: T

2 t5 N+ u& V) n( A0 o; @( R3 C替尼即酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子蛋白激酶抑制剂,它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。+ r. C+ |! n# H8 r( w& _) Z# ?

0 n! e! U( l( R& P, P# {( l2 I2002年,诺华开发出的世界上第一个替尼类药—著名的格列卫(即甲磺酸伊马替尼)登陆中国,甫一上市即成为治疗慢性粒细胞白血病的特效药物。因其抗癌谱广、高靶向性、疗效显著、不良反应小等诸多临床优势,带动了整个替尼类药物逐渐成为各种肿瘤治疗一线用药。8 ]* C1 w" z) L3 [6 P* Z6 f% a
根据国外研究资料显示,不同酪氨酸激酶抑制剂适应证大致确定,Bcr-Abl抑制剂主要针对慢性粒细胞白血病;VEGFR抑制剂主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌;PDGFR抑制剂主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤;EGFR、ALK抑制剂主要针对肺癌;HER2抑制剂主要针对乳腺癌;B-Raf、MEK抑制剂主要针对恶性黑色素瘤;JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化等。
3 I! l- p% ~8 M4 a' R- F) G但是,替尼类药物的重复研发已让行业内外对“替尼”这个词产生了一种复杂的情绪。
6 Y1 R9 Q4 `# b; i( |% ^% ^; \* a6 v, X* e! K
误读来自于替尼的命名和靶点之间的关系,以及其是否仅为抗肿瘤药物所用。“小分子抑制剂都可以用替尼作为名称后缀,这与‘替丁’?‘拉唑’、‘沙坦’等作用于一个明确靶点的叫法完全不是一回事。不同的替尼也有抑制血管生成的、促进凋亡的、抑制分化的等功能。辉瑞的Xeljanz(枸橼酸托法替尼)是作用于JAK的抑制剂,但它是类风湿性关节炎药物。现在开发最多的VEGFR抑制剂其抑制血管生成的功能也可用在眼科治疗领域。”% f$ q, D9 B6 k* |
; U! y" P: ~2 B4 H
资料显示,人体内存在大约500多种蛋白激酶,而某种蛋白激酶出现问题就会引发某种疾病,对症的抑制剂能控制疾病的发展或预防其发生。迄今为止,全球已上市的替尼类产品有20多种,绝大部分用于抗肿瘤。通过基因测序,已知有140多个靶点是跟肿瘤的发生相关的,但目前市场上的靶点抗癌药都聚焦在35个靶点上,还有110个靶点没有覆盖到。此外,仅适用于癌症的替尼类药物之间也存在疾病亚型、患者类型以及临床用药方案的差异。

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abcdef123  禁止访问 发表于 2016-4-1 17:21:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
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