为什么这么多替尼？

查看全部

马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区。

您需要登录才可以下载或查看，没有账号？立即注册

x

了解靶向药过程中，发现怎么这多“替尼”，搜索了一下，放这大家看看

替尼渐欲迷人眼8 y+ f& A1 _1 C# |; ]& C0 o

替尼即酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。

2002年，诺华开发出的世界上第一个替尼类药—著名的格列卫（即甲磺酸伊马替尼）登陆中国，甫一上市即成为治疗慢性粒细胞白血病的特效药物。因其抗癌谱广、高靶向性、疗效显著、不良反应小等诸多临床优势，带动了整个替尼类药物逐渐成为各种肿瘤治疗一线用药。
根据国外研究资料显示，不同酪氨酸激酶抑制剂适应证大致确定，Bcr-Abl抑制剂主要针对慢性粒细胞白血病；VEGFR抑制剂主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌；PDGFR抑制剂主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤；EGFR、ALK抑制剂主要针对肺癌；HER2抑制剂主要针对乳腺癌；B-Raf、MEK抑制剂主要针对恶性黑色素瘤；JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化等。
但是，替尼类药物的重复研发已让行业内外对“替尼”这个词产生了一种复杂的情绪。

误读来自于替尼的命名和靶点之间的关系，以及其是否仅为抗肿瘤药物所用。“小分子抑制剂都可以用替尼作为名称后缀，这与‘替丁’?‘拉唑’、‘沙坦’等作用于一个明确靶点的叫法完全不是一回事。不同的替尼也有抑制血管生成的、促进凋亡的、抑制分化的等功能。辉瑞的Xeljanz（枸橼酸托法替尼）是作用于JAK的抑制剂，但它是类风湿性关节炎药物。现在开发最多的VEGFR抑制剂其抑制血管生成的功能也可用在眼科治疗领域。”

资料显示，人体内存在大约500多种蛋白激酶，而某种蛋白激酶出现问题就会引发某种疾病，对症的抑制剂能控制疾病的发展或预防其发生。迄今为止，全球已上市的替尼类产品有20多种，绝大部分用于抗肿瘤。通过基因测序，已知有140多个靶点是跟肿瘤的发生相关的，但目前市场上的靶点抗癌药都聚焦在35个靶点上，还有110个靶点没有覆盖到。此外，仅适用于癌症的替尼类药物之间也存在疾病亚型、患者类型以及临床用药方案的差异。