本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 " A: f9 U( X/ H( E+ ^
$ Z; o. h( n- c1 q, [. {http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
5 O# ~7 ~( @! i9 x: R1 e产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
. q* ]/ I, ?" L& e1 f/ s靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
$ ^* c& I8 m" {5 H* t' oIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
B9 u* i6 _. `: `) @体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
( K/ P* b, G0 ?. N$ P8 j+ b4 {体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]5 h* u* a. s. I6 _, \* U
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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6 ^& E, e# b* @# f/ ~( ]/ [临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
' \7 p3 P1 d/ r! R0 n/ z2013年12-24日
7 K6 @5 d1 ~+ G. Z4 W1 b老马(925951365) 11:23:42/ ^. j+ y7 o, X" s6 B2 ^. ]" w0 l; a' N
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
' T+ m; K* t7 G- v4 ]0 V L老马(925951365) 11:38:19
2 P$ t( m, n% j7 G+ G" jEMT是靶向药和化疗药的耐药机制% Z- M# O* m/ A& C' n% q
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗 \% a1 c+ ^& n9 k; @# m
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵3 `" ^8 m/ K9 q1 ?) s& Q
等明年,大家就可以联BIBF1120了" C! r, K {" k; ]( {9 c( Y9 q
老马(925951365) 11:57:30
! O2 E! u8 p1 j4 `# q8 x! Q0 ?10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。- w$ Q( T2 k# h
老马(925951365) 11:59:08
( Y" l+ X8 R' [9 @( BBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行& g7 R6 v0 G$ R% Y- W/ D
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
3 x" }- |8 P) f/ g& v# Z+ v7 M( |这药副作用不大,每天150mg*2
5 e2 v6 `2 k6 a) v6 b8 G; ?9 Q晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了# L3 \, P$ [5 g9 m! Z v' t
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