本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
0 V; c3 s( e, a8 l产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2$ |; }. o$ I u1 q( x4 p
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 4 G6 T3 h! M% i6 w+ m' u2 n
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] & x2 P) k* S/ e1 z4 C
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]" d3 F5 L* H8 }% J% m
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1] n! v! e G1 i! D5 s/ j0 g
特征
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% C- l, B8 c; N& Y3 T0 j. A最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。% @% ~! f/ v7 Q9 C3 I- o1 J
% V% B7 v: D3 P% F
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
) }: e; j3 J4 `! {0 z. ^9 {2013年12-24日 O& F( d. m Q5 U. T1 C" o
老马(925951365) 11:23:42
+ c( G' ]+ ~+ H5 R 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
2 n- j- h4 t" m1 g: Q2 e, ?; f老马(925951365) 11:38:19
7 }# K+ A f5 y6 I; nEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
0 o/ w7 H' e/ v3 n0 S. C凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
0 y, b* V8 t% T" w* V P蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵* e# J L. p+ b; x3 R$ W3 N6 X0 g
等明年,大家就可以联BIBF1120了+ _) k6 C% z3 x: |9 Q" F
老马(925951365) 11:57:30! Y/ E, \- g( C$ C; Q7 h
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。$ }$ i& Q7 C) E* w( ~7 X
老马(925951365) 11:59:08, W- Q7 ~9 ^3 f( A
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行/ W# k5 S8 ]/ I* E5 k
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
; R- E0 f! J7 r8 I- t) L6 S4 |% U这药副作用不大,每天150mg*25 X) ]* Y5 i0 v( N+ A
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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