本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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: S5 m' P6 k3 U( I% }2 h! |http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html5 C) ]# R* e" @" h* H& ^ o/ c4 Y1 v
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2- U9 m& _1 b: }- [
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
+ ^- z: G8 U1 i( g# T/ L/ MIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] K) G- V* ~* b# @3 d
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
! `8 n" |1 D% t4 }3 }体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]1 v9 J7 y% \$ X0 b
特征
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( E3 m5 ]! J' H. E4 y最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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" g h* V+ g! P Q3 @ i T- m临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
! J1 o/ n% f4 `0 E2013年12-24日
1 c! `; A1 Z( V( b0 t# ]老马(925951365) 11:23:42& s' U& L; x: d" X
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
! Y& d5 L( d1 W老马(925951365) 11:38:19
9 U' v! p& n' v! Q7 ~! QEMT是靶向药和化疗药的耐药机制# O5 \. y3 Q8 A
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
* h+ M7 i6 \+ q V蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
5 |: p6 Q2 T/ f K% h/ D4 d等明年,大家就可以联BIBF1120了
7 V2 v" q# r8 V9 \% e6 h老马(925951365) 11:57:307 L7 V' X. e7 Y+ y/ O8 y
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
; p9 I* ]3 _& v0 z3 D老马(925951365) 11:59:08
. ]9 J: H, e- tBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行7 V' m K0 x2 z% m C! Q( Z* O' q
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大' T y7 ~$ U" B! \9 h% n
这药副作用不大,每天150mg*2
0 r% D, I* q9 h" j( ^# a+ ?) n晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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